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发布时间:2022-03-26 03:06:41
在手性药l物未被人们认识以前,二十世纪六十年代的“反应停(Thalidomide)悲剧”就是一个突出的例子。当时欧洲一些医生曾给孕妇服用没有经过拆分的消旋体药l物(由一对等量对映异构体分子组成)对作为镇l痛药或止l咳药,很多孕妇服用后,生出了无头或缺腿的先天畸形儿。仅仅四年时间,导致世界范围内诞生了1.2万多名畸形的“海豹***”。这就是被称为“反应停”的惨剧。后来经过德国波恩大学研究人员发现,反应停的R-构型的单一对映体有***作用,而S-构型对胚胎有严重的致畸作用。惨痛的教训使人们认识到,手性药l物必须对它的两个异构体进行分别考察,都要经过严格的生物活性和毒性试验,以避免其中所含的另一种手性分子对***的危害,慎重对待一些药l物的另一对映异构体。所以手性拆分技术越来越多用于手性药l物开发和生产。
虽然人类科学家没有上帝的能力,但有学习并借用上帝创造的手性生命体的能力。前面说过上帝只选择给这个世界一种构象的生命体,生命体的组成如蛋白、DNA、和糖物质都具有手性结构。科学家正是利用蛋白和糖物质具有手性分子识别能力才发明了手***谱分离方法。也就是把具有手性空间识别能力的糖物质加到色谱填料微球中使得色谱填料与一对对映体分子具有差异化的作用力或保留能力以达到手性分子分离的目的。这篇文章就是讲述国内学家是如何发展手性世界拆分技术的。‘
手性化合物的分离被认为是很有挑战性的色谱分离技术之一。不同分子之间的物理和化学性质相差越大,越容易建立色谱分离方法。但手性分子就像左右手一样,看起来似乎一模一样,其分子组成、分子量一样,物理和化学性质也相同,只是它们在空间结构上却无法完全重合,因此分离难度比较大。
二十世纪六十年代以来,色谱技术作为一种分析技术在生命科学、环境科学、药l物分析等领域的应用日益普遍。色谱在手性药l物分离和分析发展也得到很快的发展。色谱柱是色谱系统的心脏,而色谱填料是色谱柱的关键材料,因此被誉为色谱芯。色谱填料不仅是色谱方法建立的基础,也往往是分离效果的关键因素。
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