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发布时间:2021-12-03 01:43:39
自然界生物体本身具有手性环境,因此对手性药l物的不同对映异构体,会显示出不同的疗l效。美***品与******(FDA)早在1992年就明确规定:对含有手性因素的药l物倾向于开发单一的对映体产品;对于外消旋的药l物(一对等量对映异构体组成),则要求提供立体异构体的详细生物活性和毒理学研究数据。近二三十年,世界上手性药l物的销售以及占据药l物总数的比例也呈逐年上升趋势。手性化合物既可以通过不对称合成来获得,也可以通过天然手性化合物的提取,还可以通过手性拆分获得单一对映体。
二十世纪六十年代以来,色谱技术作为一种分析技术在生命科学、环境科学、药l物分析等领域的应用日益普遍。应用在手***谱分离方面得到很快的发展,而其中色谱填料可谓是色谱技术的核心,它不仅是色谱方法建立的基础,而且是一种重要的消耗品。色谱柱作为色谱填料的载体,当之无愧被称为色谱仪器的“心脏”。的色谱填料一直是色谱研究中丰富、有活力、富于创造性的研究方向之一。
手***谱填料是通过在大孔球形硅胶中涂敷或键合带有手性识别位点的材料,主要包括衍生化的纤维素和直链淀粉两大类。为了达到光学异构体拆分的目的,涂覆或键合后的纤维素和直链淀粉必须保持手性结构环境,使得对映异构体间呈现物理特征的差异。纤维素和直链淀粉手性结构容易在涂覆或键合过程中受到***,因此制备手***谱填料不仅对硅胶要求高,对涂覆或键合工艺要求也高,还对纤维素和直链淀粉的本身的结构、分子量、及衍生功能基团都有极高的要求,因此手***谱填料的制备技术壁垒极高。
色谱技术是目前世界上可以对复杂组分进行分离比较有效的手段。色谱分离是根据不同组分的物理和化学性质不同,导致其与色谱填料的作用力不同、因此当一个带有多种组分的混合样品从色谱柱一端进去,流过色谱柱,之后从另外一端出来时,不同组分的分子在色谱柱的保留时间不同,也就是穿过色谱柱的速度不同以达到对不同组分分子分离的目的。而手性分子是一对有镜像关系的分子,就跟左右手一样,物理和化学性能没有任何差异。这种手性拆分就是上帝也怕麻烦的事情,这也是为什么上帝在创建生命物质时只选择一种构象。科学家是如何去分离这样的手性分子呢?
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